阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，属于靶向治疗药物，临床上主要用于治疗特定类型的血液系统恶性肿瘤。作为第二代BTK抑制剂，阿卡替尼在药物选择性和不良反应方面较第一代药物有所优化，为慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者提供了重要的治疗选择。

一、药物基本信息

药物以胶囊剂型供应，常见规格为100mg/粒，外观为不透明胶囊，通常采用铝塑泡罩包装。药品需要在25℃以下干燥处保存，避免阳光直射和潮湿环境。从药代动力学角度来看，阿卡替尼口服后吸收良好，血药浓度在1-3小时内达到峰值，主要通过CYP3A酶代谢，半衰期约为1小时。

二、适应症

根据临床试验数据和药品监管机构批准，阿卡替尼目前主要适用于三种适应症：首先是慢性淋巴细胞白血病（CLL），这是成人中最常见的白血病类型；其次是小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），一种与CLL生物学特征相似的惰性非霍奇金淋巴瘤；最后是套细胞淋巴瘤（MCL），一种更具侵袭性的B细胞淋巴瘤。值得注意的是，阿卡替尼在这些适应症中的应用都需要基于专业医生的评估和诊断确认。

三、用法用量

在用法用量方面，阿卡替尼具有三种主要的给药方案。作为单药治疗时，成人标准剂量为每12小时口服100mg胶囊，需整粒吞服，可以与食物同服或单独服用，但应避免与葡萄柚或塞维利亚橙子制品同服，因为这些食物可能影响药物代谢。当与奥比妥珠单抗联合用于初治CLL/SLL患者时，阿卡替尼保持相同剂量，从第1周期开始使用，而奥比妥珠单抗则从第2周期开始，共进行6个周期。对于初治MCL患者的三药联合方案（阿卡替尼+苯达莫司汀+利妥昔单抗），阿卡替尼同样维持每12小时100mg的剂量，从第1周期第1天开始使用，其他两种药物则按特定方案给药。

四、不良反应

阿卡替尼的常见不良反应包括血液系统毒性（如贫血、中性粒细胞减少、血小板减少）、感染（如上呼吸道感染）、出血倾向（如鼻出血、瘀斑）、消化系统症状（如腹泻、恶心、腹痛）以及疲劳、头痛等。相对特异的不良反应包括心房颤动和高血压，需要定期监测心电图和血压。严重但较少见的不良反应包括机会性感染、严重出血事件和继发恶性肿瘤等。

五、注意事项

用药期间需要特别注意以下几点：首先，应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用，如必须合用需调整剂量；其次，有出血倾向或正在服用抗凝药物的患者需谨慎使用；再次，用药期间应避免接种活疫苗；最后，育龄期女性在治疗期间及停药后至少1周内应采取可靠避孕措施。对于肝功能不全患者，轻中度损伤者通常无需调整剂量，但严重肝功能不全患者的使用经验有限，需谨慎评估。

六、药物相互作用

阿卡替尼主要通过CYP3A酶代谢，因此与影响该酶活性的药物存在显著相互作用。强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）可升高阿卡替尼血药浓度，此时应考虑减量至100mg每日一次；而强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠等）可能降低阿卡替尼疗效，应避免合用或考虑替代药物。与抗血小板药物或抗凝药合用可能增加出血风险，需密切监测。

七、特殊人群用药

在特殊人群用药方面，老年患者（≥65岁）通常无需调整剂量，但可能对不良反应更为敏感。目前尚无足够数据支持在儿童患者中的安全性和有效性，因此不推荐18岁以下患者使用。对于妊娠女性，动物研究显示具有胚胎-胎儿毒性，应避免使用；哺乳期妇女也应停止哺乳或停药。肾功能不全患者中，轻中度损伤者无需调整剂量，终末期肾病患者数据有限，需谨慎使用。

八、价格信息

阿卡替尼目前已在国内正式上市并纳入医保报销范围，大大提高了药物的可及性。原研药的市场价格约为每盒两万多元人民币，具体报销后的自付费用因地区医保政策而异，患者可咨询当地医院药房获取准确信息。在国际市场上，老挝等地区已生产出阿卡替尼仿制药，规格为100mg*60粒的仿制药价格约为3000元人民币，但需注意仿制药价格可能受汇率、运输成本等因素影响而波动。需要强调的是，无论选择原研药还是仿制药，都应通过正规渠道购买，确保药品质量，并在专业医师指导下使用。

阿卡替尼作为血液肿瘤领域的重要治疗选择，为符合条件的患者带来了新的希望。然而，每位患者的病情和身体状况各不相同，用药方案应个体化制定。患者在治疗过程中应保持与医生的密切沟通，定期复诊检查，及时报告任何不适症状，以确保用药的安全性和有效性。随着医学研究的不断深入，阿卡替尼的临床应用经验还将继续积累，为更多患者提供治疗机会。

参考资料：https://www.calquence.com/