阿卡替尼属于第几代BTK抑制剂？-药纷享进口药

阿卡替尼（Acalabrutinib）属于第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其研发旨在克服第一代药物（如伊布替尼）的局限性并提升治疗选择性。第一代BTK抑制剂通过不可逆结合BTK蛋白的C481位点抑制其活性，但同时可能脱靶作用于其他激酶（如EGFR、TEC家族），导致皮肤反应、腹泻或房颤等副作用。阿卡替尼作为第二代药物，通过优化分子结构增强了对BTK的特异性结合能力，减少了对非靶点激酶的抑制，从而在保持疗效的同时降低了脱靶毒性。例如，其更短的半衰期和更精准的靶点结合特性，使得患者发生房颤或严重出血的风险显著低于第一代药物。此外，第二代BTK抑制剂（包括阿卡替尼和泽布替尼）在慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）的临床试验中展现出更高的完全缓解率，进一步巩固了其在治疗中的地位。目前，阿卡替尼已被批准作为CLL、SLL和MCL的一线或二线治疗选择，尤其适用于无法耐受第一代药物副作用的患者。

参考资料：https://www.calquence.com/

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阿卡替尼属于第几代BTK抑制剂？