卡帕塞替尼（卡匹色替片）是一种新型的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变驱动的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是针对MET基因异常（如MET外显子14跳跃突变或基因扩增）的患者群体。作为第三代MET靶向药物，它通过精准阻断MET受体及其下游信号通路（如RAS-MAPK、PI3K-AKT），有效抑制肿瘤细胞的增殖、存活与迁移，为传统化疗或免疫治疗耐药的患者提供了突破性治疗选择。

从作用机制来看，卡帕塞替尼展现出独特的双重抑制优势：其分子结构经过优化设计，既能高亲和力结合MET受体的激酶结构域，阻断二聚化激活，又能穿透血脑屏障，对脑转移病灶发挥抑制作用。这一特性在临床研究中得到验证——在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中，卡帕塞替尼的客观缓解率（ORR）达68%，中位无进展生存期（PFS）超过12个月，显著优于传统治疗手段。同时，其靶向性设计降低了对正常细胞的毒性，常见不良反应为轻度水肿、恶心或肝功能异常，多数可通过剂量调整或对症支持治疗控制。

目前，卡帕塞替尼已在美国、欧盟及中国等多个国家和地区获批上市，国内患者可通过基因检测明确MET突变状态后，在临床专家指导下规范用药。值得注意的是，该药物需严格遵循医嘱使用，避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用，以防止药物浓度波动影响疗效。随着伴随诊断技术的普及，卡帕塞替尼正推动肺癌精准治疗向更细分的分子分型发展，为MET通路异常的患者点亮长期生存的希望之光。

参考链接：https://go.drugbank.com/drugs/DB12218