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Exxua (gepirone)是第一个真正选择性的血清素 1a 受体激动剂,一直与调节情绪障碍和自杀风险有关。Exxua 的抗抑郁作用机制被认为与其通过 5HT1a 受体的选择性激动剂活性调节 CNS 中的血清素活性有关。
Exxua的药代动力学在 18.2 mg 至 72.6 mg 范围内呈线性且与剂量成比例。通常在每日给药后两到四天内达到稳态血浆浓度。
绝对生物利用度为14%至17%。给药后的最大血浆Exxua浓度 (C max ) 在给药后 6 小时 (T max ) 内达到。
高脂肪餐后,T max在 3 小时达到。已观察到食物对Exxua的血浆峰浓度(C max )有显着影响,并且在较小程度上对Exxua的总暴露量(AUC 0-t最后,AUC 0-∞)有显着影响。食物影响的大小取决于膳食的脂肪含量。与禁食状态相比,进食状态下Exxua和主要代谢物的全身暴露始终较高。Exxua C max与相比,摄入低脂(约 200 卡路里)早餐后的体重增加了 27%,摄入中脂(约 500 卡路里)早餐后的体重增加了 55%,摄入高脂肪(约 850 卡路里)早餐后的体重增加了 62%禁食状态。与空腹状态相比,摄入低脂早餐后的 AUC 大约高出 14%,中脂早餐后高出 22%,高脂早餐后高出 32% 至 37%。不同量的脂肪对主要代谢物 3-OH-吉哌隆和 1PP 的 C max和 AUC的影响与Exxua的影响相似。
Exxua在2023年9月被美国FDA批准上市,目前国内外都较难直接买到Exxua。如果患者有Exxua方面的问题,可以咨询药纷享医学顾问进行了解。