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Repotrectinib(Augtyro)具有独特的靶向机制,可以同时抑制ROS1、ALK和c-MET三种酪氨酸激酶,因此对于那些对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不适用的患者来说可能是一个有效的选择。此外,该药物还显示出对RET基因融合阳性非小细胞肺癌的潜力。
Repotrectinib稳态峰浓度的几何平均值(CV%)最大,不锈钢)为713 (32.5%) ng/mL,时间浓度曲线下面积(AUC0-24小时,不锈钢)为7210(40.1%)NGH/mL,符合癌症患者每日两次的批准推荐剂量。报告替尼C最大和AUC0-inf在40 mg至240 mg的单次剂量范围内(批准的推荐剂量的0.25至1.5倍),近似与剂量成比例增加(但小于线性,估计斜率分别为0.78和0.70)。稳态PK与CYP3A4的自动诱导具有时间依赖性。每日服用160毫克后14天内达到稳态。
绝对生物利用度的几何平均值(CV%)为45.7% (19.6%)。在禁食条件下,单剂量口服40 mg至240 mg(批准推荐剂量的0.25至1.5倍)后约2至3小时出现峰浓度。
在给予高脂肪膳食(大约800-1000卡路里,50%脂肪)的癌症患者中,未观察到Repotrectinib药代动力学的临床显著差异。
Repotrectinib目前没有在国内上市,Repotrectinib是刚被美国FDA批准上市的药物,无论国内还是国外患者暂时没办法买到Repotrectinib。如果您想要了解关于Repotrectinib的更多信息,请咨询药纷享医学顾问进行了解。