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Capivasertib(Truqap)是所有三种 AKT 异构体 (AKT1/2/3) 的一流、有效、三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性抑制剂。Capivasertib 400mg 每天给药两次,按照四天停三天的间歇给药方案。这是在早期试验中根据耐受性和靶标抑制程度选择的。
激素受体(HR)阳性,特别是雌激素受体阳性,HER2阴性的乳腺癌是转移性乳腺癌的最常见亚型,每年导致超过400,000人死亡。虽然基于内分泌的治疗是第一线治疗,但耐药性最终会出现,使化疗成为唯一但往往无效的治疗方法。因此,重要的研究已经投入到开发基因靶向治疗中。
Capivasertib目前正在 III 期试验中进行评估,用于治疗多种乳腺癌亚型和其他肿瘤类型,无论是作为单一疗法还是与现有疗法相结合。正在进行的临床研究项目重点关注依赖 PI3K/AKT 通路信号传导的肿瘤,以及该通路中生物标志物发生改变的肿瘤。
Capivasertib是阿斯利康在与 Astex Therapeutics 合作(以及与癌症研究所和癌症研究技术有限公司合作)后发现的。
Capivasertib是2023年11月16日刚被美国FDA批准上市的用药,目前患者较难直接购买到Capivasertib,Capivasertib暂时没有在中国上市,相信不久患者就能购买到Capivasertib用于治疗疾病了。如果您有Capivasertib的相关问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。