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帕妥珠单抗靶向人表皮生长因子受体 2 蛋白 (HER2) 的胞外二聚化结构域(子结构域 II),从而阻断 HER2 与其他 HER 家族成员(包括 EGFR、HER3 和 HER4)的配体依赖性异二聚化。因此,帕妥珠单抗通过丝裂原激活蛋白 (MAP) 激酶和磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 这两个主要信号通路抑制配体启动的细胞内信号传导。抑制这些信号通路可分别导致细胞生长停滞和细胞凋亡。此外,帕妥珠单抗介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。当与赫赛汀联合用药时,该药物的抗肿瘤活性显着增强。