诺华公司开发了一种口服磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂阿培利司Alpelisib，用于治疗乳腺癌，该药物对PI3Kα(PI3Kα)具有特异性活性。阿培利司Alpelisib已被证明与氟维司群联合治疗PIK3CA突变的激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体-2 (HER2)阴性乳腺癌患者有效，最近在美国被批准用于该适应症。

虽然泛PI3K抑制剂的最初临床试验受到高毒性和适度抗肿瘤作用的挑战，但人们一直在努力开发更精确靶向PI3K亚型的药物，以提高治疗指数。Alpelisib联合氟维司群现在可用于患有晚期或转移性激素受体(HR)阳性、HER2阴性、PIK3CA突变乳腺癌的绝经后妇女。此外，在AKT抑制剂联合氟维司群或紫杉醇分别治疗转移性HR阳性、HER2阴性疾病和三阴性乳腺癌(TNBC)的随机II期试验中观察到了有希望的数据。PI3K途径中高频率的遗传改变为开发针对PI3K/AKT的抑制剂提供了理论基础。尽管最初对泛PI3K抑制剂在HR阳性乳腺癌中的几个随机试验感到失望，但人们一直在努力更精确地靶向PI3K亚型，这已经为晚期乳腺癌患者带来了临床益处。

阿培利司Alpelisib与氟维司群或一种芳香酶抑制剂如来曲唑的组合是安全有效的，且具有可逆的毒性。阿培利司Alpelisib2019年获FDA批准上市，目前还未在国内进行申报，所以阿培利司Alpelisib还未在国内上市，患者可以通过海外直邮的方式购买到阿培利司Alpelisib。