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激素受体阳性,人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2阴性)乳腺癌占所有乳腺癌的70%以上。在治疗HR+/HER2阴性转移性乳腺癌(MBC)方面已经取得了很大进展,特别是开发了更有针对性的治疗方法。最近,对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路在乳腺癌中的作用的更多了解导致了PI3K抑制剂的发展,其已被证明在治疗HR+/HER2阴性MBC中是有效的。阿培利司Alpelisib是一种磷酸肌醇-3-激酶(PIK3)的口服选择性抑制剂,在多种形式的实体瘤中发生突变,并被批准用于特定形式的晚期或转移性乳腺癌。
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)催化亚单位p110α (PIK3CA)突变发生在大约40%的激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性乳腺癌患者中。阿培利司Alpelisib作为一种选择性口服PI3K抑制剂,主要对PIK3CA具有抑制活性,在临床前和早期临床试验中,它与内分泌疗法对激素受体阳性PIK3CA突变的乳腺癌细胞具有协同抗肿瘤活性。
阿培利司Alpelisib作为一种PI3K抑制剂,能够恢复细胞的正常增殖。预计阿培利司Alpelisib既能减少过度生长,又能改善症状。暂时没有查询到阿培利司Alpelisib可以治疗治疗肺癌的相关资料。由于阿培利司Alpelisib是靶向药物,若在肺癌的发病机制中研究出可以被阿培利司Alpelisib靶向治疗的靶点,那么相信其也可以用来治疗肺癌,关于阿培利司Alpelisib的治疗作用还在进一步的研究中。