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阿法替尼(Afatinib)是一种激酶抑制剂,被指定为一线标签治疗表皮生长因子受体(EGFR) TKI(酪氨酸激酶抑制剂)-患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的初治成人患者,其肿瘤具有非耐药性EGFR突变(经FDA批准的测试标签检测),以及患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者,其鳞状组织学在基于铂的化疗期间或之后疾病有所发展。达克替尼/达可替尼(Dacomitinib)是一种用于治疗EGFR外显子19缺失外显子21 L858R替代的非小细胞肺癌的药物。达克替尼/达可替尼被设计为(2E)-N-16-4-(哌啶-1-基)丁-2-烯酰胺,是第二代酪氨酸激酶抑制剂的口服高选择性喹唑酮部分,其特点是与表皮生长因子受体家族激酶结构域的ATP域不可逆结合。
如果是肺鳞癌,阿法替尼明显是比达克替尼/达可替尼好的,如果是EGFR阳性肺癌,从阿法替尼与达克替尼/达可替尼的研究来看,达克替尼/达可替尼数据更好一点,但患者用药后的获益是因人而异的,用药前请务必咨询您的主治医师。
阿法替尼是一种蛋白激酶抑制剂,抑制人类表皮生长因子受体2 (Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。阿法替尼不仅对第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)如埃罗替尼或吉非替尼靶向的EGFR突变有效,而且对对这些药物有耐药性的不太常见的突变也有效。然而,它对T790M突变没有活性,T790M突变通常需要像osimertinib这样的第三代药物。由于其针对Her2的额外活性,正在对其进行乳腺癌以及其他EGFR和Her2驱动的癌症的研究。
达克替尼/达可替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的不可逆小分子抑制剂。它通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制。达克替尼/达可替尼的亲和力显示IC50为6 nmol/l。ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过酪氨酸激酶驱动的羧基末端磷酸化激活下游信号转导途径,如Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB和PI3K/AKT,从而在肿瘤生长、转移和治疗耐药性中发挥作用。约40%的病例显示EGFR基因扩增,50%的病例出现EGFRvIII突变,该突变代表一种缺失,可产生受体酪氨酸激酶结构域的持续激活。
达克替尼/达可替尼已经在国内上市,并且纳入医保,纳入医保后价格大约1000元左右,规格为15mg*30,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房。国外的达克替尼/达可替尼主要是老挝仿制药,价格在1500元左右,规格是45mg*30,是国内规格的三倍,建议在国外购买。
阿法替尼已经在国内上市且纳入医保,国内价格大约在1300元左右,规格为30mg*7片,由于各地医保政策不同,具体价格请咨询当地药房。国内虽然纳入医保,但是价格还是比较高的,国外阿法替尼分为原研药和仿制药,原研药主要是印度原研药,规格40mg*28片,是国内规格药量的5倍多,价格在5700元左右;仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药,印度仿制药规格40mg*28片价格大约1100元左右,孟加拉仿制药规格40mg*30片价格大约1000元左右。