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适应症:
用于治疗成人和儿童实体瘤患者,这些患者:
1.具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合,但没有已知的获得性耐药突变;
2.具有转移性或手术切除可能导致严重发病率或没有令人满意的替代治疗方法或治疗后进展。
作用机制:
TRK通路是一条重要的信号传导通路,参与了神经细胞的正常发育和功能。当TRK基因融合时,即TRK基因与其他基因融合形成新的融合基因,这种基因融合会导致TRK通路的过度激活。
拉罗替尼是一种高选择性的TRK抑制剂,它能够结合并抑制TRK融合蛋白的活性。通过抑制TRK融合蛋白的活性,拉罗替尼可以阻断异常激活的TRK通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
用药方法:
每日两次,每次400毫克。
副作用:
1.乏力:服用拉罗替尼后,患者可能会感到乏力和疲劳。这种副作用通常是轻度的,但有时可能会影响日常活动。
2.恶心和呕吐:拉罗替尼可能导致恶心和呕吐。这些症状通常是轻度的,并可以通过遵循医生的建议和采取适当的措施来缓解。
3.腹泻:一些患者可能会出现腹泻,表现为频繁的大便和肚子不适。饮食调整、水分补充和咨询医生可帮助减轻这种副作用。
4.水肿:有时候,患者可能会出现身体的水肿,特别是手脚。若出现明显的水肿,请及时告知医生。
5.头晕或头痛:拉罗替尼可能引起头晕或头痛。这些症状通常是暂时性的,但若持续或加重,应告知医生。
6.心律不齐:拉罗替尼使用过程中可能引起心律不齐,例如心跳加快或不规则。
警告及注意事项:
1.过敏反应:如果您对拉罗替尼或其成分过敏,请立即告诉医生。过敏反应可能包括皮疹、呼吸困难或肿胀等症状。
2.肝功能:拉罗替尼可能会对肝功能产生影响。在使用期间,定期检查您的肝功能,以确保没有出现异常。
3.心脏问题:拉罗替尼可能会引起心脏问题,如心跳加快或不规则心律。如果有心脏疾病史或其他心脏问题,请告知医生。
4.儿童和孕妇:目前对于儿童和孕妇使用拉罗替尼的安全性和有效性数据有限。请在咨询专业医生后再考虑使用。
药物相互作用:
可能会与地高辛、依法韦仑、伊曲康唑、咖啡因、咪达唑仑、雷贝拉唑、利福平、罗苏伐他汀等药物发生相互反应。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性、儿童以及肝功能不全者请谨慎用药。
拉罗替尼在国内已经上市,但尚未纳入医保。口服液价格在3万元左右,片剂价格在8万元左右。德国原研药口服液在2万元左右,口服药在2万到7万元不等。港版、美版、欧洲版原研药最新价格在2万元左右。老挝以及孟加拉仿制药的价格在2000-9000元不等。