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替索单抗(Tivdak)是一种处方药,用于治疗已复发或已扩散到身体其他部位的宫颈癌成人,以及接受过无效或不再有效的化疗的患者。替索单抗获得美国 FDA 批准是基于一项临床研究,该研究测量了有多少患者出现肿瘤反应以及反应持续了多长时间。
替索单抗是一种组织因子 (TF) 导向的抗体药物偶联物 (ADC) 抗 TF IgG1-kappa 抗体,通过蛋白酶可裂解的 vc(缬氨酸-瓜氨酸)接头与微管破坏剂 MMAE 偶联。它可能表现出多种作用机制;然而,它主要通过对表达 TF 的肿瘤诱导细胞毒性作用来发挥作用。替索单抗与宫颈肿瘤上表达的 TF 结合,导致抗体-药物缀合物-TF 复合物的内化。一旦内化,药物-靶标复合物中的 MMAE 通过蛋白水解裂解释放。 MMAE 是一种微管破坏剂,可破坏活跃分裂细胞的微管网络,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。
替索单抗还可能促进旁观者杀死邻近细胞。根据体外研究,替索单抗通过 Fcγ 受体介导的效应功能(例如抗体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞吞噬作用)诱导免疫原性细胞死亡并促进肿瘤细胞死亡。替索单抗可能抑制 TF 激活的因子 VII (FVIIa) 依赖性细胞内信号传导,但对促凝血活性的影响可忽略不计。
替索单抗目前还没有在国内上市,患者暂时没有办法直接从国内医院进行购买。据了解,替索单抗有在海外上市的原研版,海外上市的原研版替索单抗规格为40m/vial,价格在92000元左右。如果患者有替索单抗方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。