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厄洛替尼(Erlotinib)是第一代的靶向药,主要针对的是肺癌的EGFR基因突变。
厄洛替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌的药物,以Tarceva等品牌销售。具体来说,它用于表皮生长因子受体(EGFR)发生突变的非小细胞肺癌,即第19号外显子缺失(del19)或第21号外显子(L858R)替代突变,且已扩散至身体其他部位。
厄洛替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂(EGFR抑制剂)。该药物是继易瑞沙(吉非替尼)之后的第一种此类药物。厄洛替尼特异性靶向表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,该激酶在各种形式的癌症中高度表达并偶尔突变。以可逆方式结合到受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点。为了传递信号,两个EGFR分子需要结合在一起形成同型二聚体。然后,它们使用ATP分子在酪氨酸残基上相互反式磷酸化,产生磷酸酪氨酸残基,将磷酸酪氨酸结合蛋白募集到EGFR,组装蛋白质复合物,将信号级联转导到细胞核或激活其他细胞生化过程。当厄洛替尼与EGFR结合时,在EGFR中不可能形成磷酸酪氨酸残基,并且不启动信号级联。
厄洛替尼已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,国内价格大约在700~1000不等,规格是150mg*7片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房或医保局。国外的厄洛替尼主要是印度仿制药,价格大约850元左右,规格分为100mg*30和150mg*30,大约是国内规格的四倍多,但是价格却和国内差不多。