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药物介绍:厄洛替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和其他几种类型的癌症。它通常以商品名Tarceva销售。厄洛替尼在受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点以可逆方式与表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶结合。最近的研究表明,厄洛替尼也是JAK2V617F的有效抑制剂,JAK 2v 617 f是一种酪氨酸激酶JAK2的突变形式,在大多数真性红细胞增多症(PV)患者和相当比例的特发性骨髓纤维化或原发性血小板增多症患者中发现。这一发现介绍了厄洛替尼在治疗JAK2V617F阳性PV和其他骨髓增生性疾病中的潜在用途。
作用机制:厄洛替尼的临床抗肿瘤作用的机制尚未完全确定。厄洛替尼抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶的细胞内磷酸化。抑制其他酪氨酸激酶受体的特异性尚未完全确定。EGFR在正常细胞和癌细胞的细胞表面表达。
用药方法:1.非小细胞肺癌:150毫克口服,空腹,每天一次。
2.胰腺癌:空腹口服100毫克,每日一次。
副作用:厄洛替尼治疗的患者中最常见的(≥ 30%)不良反应是腹泻、乏力、皮疹、咳嗽、呼吸困难和 食欲下降。在接受厄洛替尼治疗的患者中,出现皮疹的中位时间为15天,出现腹泻的中位时间为32天。 厄洛替尼治疗的患者中最常见的3-4级不良反应是皮疹和腹泻。
37%接受厄洛替尼治疗的患者因不良反应出现剂量中断或减少,14.3%接受厄洛替尼治疗的患者因不良反应停止治疗。在接受厄洛替尼治疗的患者中,最常报告的不良反应导致剂量调整的反应有皮疹(13%)、腹泻(10%)和乏力(3.6%)。
上市及价格情况:厄洛替尼已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,国内价格大约在700~1000不等,规格是150mg*7片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房或医保局。国外的厄洛替尼主要是印度仿制药,价格大约850元左右,规格分为100mg*30和150mg*30,大约是国内规格的四倍多,但是价格却和国内差不多。