塞尔帕替尼（塞普替尼）是一种处方药，用于治疗患有转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌的成人患者、12 岁及以上需要全身治疗的晚期或转移性 RET 突变型甲状腺髓样癌的成人和儿童患者，以及12 岁及以上患有晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌的儿科患者，需要全身治疗且放射性碘难治（如果放射性碘合适）。

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，能够抑制野生型 RET 以及多种突变的 RET 亚型，还有 VEGFR1 和 VEGFR3，其 IC50 值在 0.92nM 至 67.8nM 范围内。在其他酶测定中，塞尔帕替尼还能以临床上可达到的更高浓度抑制 FGFR1、2 和 3。在细胞测定中，塞尔帕替尼抑制 RET 的浓度比 FGFR1 和 2 低约 60 倍，比 VEGFR3 低约 8 倍。

某些 RET 点突变或 RET 与各种伴侣的框架融合的染色体重排会导致组成型活化的嵌合 RET 融合蛋白，这种蛋白可以通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌驱动作用。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在携带由基因融合和突变引起的 RET 蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括 CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M 和 RET M918T。此外，塞尔帕替尼在脑内植入患者来源的 RET 融合阳性肿瘤的小鼠中展示出了抗肿瘤活性。

塞尔帕替尼目前已经在国内上市，国内的塞尔帕替尼以塞普替尼的名称上市。国内上市的塞普替尼规格为80mg*56粒，价格在15000元左右。据了解，海外的塞尔帕替尼有原研版和仿制版上市。原研版塞尔帕替尼在海外相当昂贵，规格为80mg*60粒的价格大概为150000元，患者需要塞普替尼原研版可以直接从国内医院药房购买。老挝上市的仿制版塞尔帕替尼规格为40mg*120粒，价格是4000多元。如果您想了解塞普替尼的具体问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。