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普拉替尼(Pralsetinib)是一种RET受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗转移性RET驱动的非小细胞肺癌。
普拉替尼目前已经在国内上市,但是并没有纳入医保,国内价格还是很高的,大约在28000元左右,国外的原研药更加昂贵,达到十几万元,目前还没有仿制药。因此患者如果需要普拉替尼的话建议在国内购买,具体价格请咨询当地药房。
普拉替尼与之前批准的selpercatinib相似,是一种激酶抑制剂,对RET酪氨酸激酶受体(RTKs)的特异性高于其他RTK类。增强的RET(转染期间重排)癌基因表达是许多癌症的标志,包括非小细胞肺癌。尽管多激酶抑制剂,包括卡波扎替尼、泊那替尼、索拉非尼、舒尼替尼和凡德替尼,已显示出对RET驱动的癌症有效,但它们缺乏特异性通常与实质性毒性有关。普拉替尼(BLU-667)和塞帕替尼(LOXO-292)代表了用于治疗RET驱动的癌症的第一代特异性RET RTK抑制剂。
虽然名为ARROW (NCT03037385)的普拉替尼1/2期试验仍在进行中,但普拉替尼于2020年9月4日获得FDA的加速批准,用于治疗转移性RET-fusion阳性非小细胞肺癌。它目前由Blueprint Medicines以商标名GAVRETO销售。