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布加替尼/布格替尼(Brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。
布加替尼/布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体)和抗EGFR缺失和点突变的活性。通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。
目前布加替尼/布格替尼刚刚在国内上市,由于刚刚获得批准上市,患者可能还无法在国内药房买到,如果需要在国内购买请咨询当地药房。国外的布加替尼/布格替尼主要是仿制药,主要是孟加拉和老挝仿制药,孟加拉仿制药耀品国际版价格大约2200元左右,碧康制药版价格大约3200元左右;老挝版仿制药价格大约在1200~3000左右,规格少一些。
布加替尼/布格替尼,最初命名为AP26113,是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)和表皮生长因子受体(EGFR)的可逆双重抑制剂。与野生型相比,它对EGFR的突变形式表现出选择性。它还对EML4-ALK融合基因的9种不同克唑替尼耐药突变体表现出选择性,EML 4-融合基因在易感肺实质的转化中起着关键作用。布加替尼/布格替尼由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发,并于2017年4月28日获得FDA批准。