药物介绍：布加替尼/布格替尼（Brigatinib）是一种小分子靶向癌症治疗药物，布加替尼/布格替尼同时具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂的作用。

间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌(ALK+非小细胞肺癌)仅占非小细胞肺癌病例的3-5%,但是ALK突变， 实体肿瘤和血液肿瘤中几种致癌融合蛋白的过度表达和存在表明了其作为癌症治疗靶点的重要性和潜力。ALK相关的非小细胞肺癌病例与融合基因EML4-ALK的存在有关，该融合基因将ALK蛋白与棘皮动物微管相关蛋白like-4融合，其原始功能是微管的正确形成。异常融合蛋白的存在导致异常信号传导，引起细胞生长增加。克唑替尼适用于此类病例的治疗，但ALK激酶结构域突变的存在会对治疗产生耐药性。 因此，布加替尼/布格替尼适用于治疗对克唑替尼不耐受的ALK+非小细胞肺癌患者。

作用机制：ALK首先被确定为间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的染色体重排。遗传学研究表明，ALK的异常表达是某些类型的非小细胞肺癌(NSCLC)和神经母细胞瘤以及ALCL的关键驱动因素。因为ALK通常不在正常成人组织中表达，所以它代表了癌症治疗的非常有前景的分子靶标。布加替尼/布格替尼抑制活性氧原癌基因-1融合和EGFR突变，并对中枢神经系统有显著影响。

用药方法：口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼/布格替尼剂量调整为每日一次180mg。

副作用：最常见的不良反应是恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛，发生在至少25%服用布加替尼/布格替尼的患者中。最常见的严重不良反应是肺炎和ILD/肺炎。3.7%的患者出现致命的不良反应，包括肺炎(2例)、猝死、呼吸困难、呼吸衰竭、肺栓塞、细菌性脑膜炎和尿败血症(各1例)。接受布加替尼/布格替尼治疗的患者也出现视觉障碍。在接受90 mg和180 mg治疗的患者中，分别有2.8%和8.2%的患者出现导致永久停用布加替尼/布格替尼的不良反应。

上市及价格情况：目前布加替尼/布格替尼刚刚在国内上市，由于刚刚获得批准上市，患者可能还无法在国内药房买到，如果需要在国内购买请咨询当地药房。国外的布加替尼/布格替尼主要是仿制药，主要是孟加拉和老挝仿制药，孟加拉仿制药耀品国际版价格大约2200元左右，碧康制药版价格大约3200元左右；老挝版仿制药价格大约在1200~3000左右，规格少一些。