- 相关文章
阿达格拉西布(Adagrasib),也被称为MRTX849,是一种针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂,属于小分子靶向药物。KRAS G12C是一种常见的癌基因突变,在多种癌症类型中都有发现,如非小细胞肺癌、结直肠癌等。这种突变会导致KRAS G12C蛋白异常活跃,从而促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。
阿达格拉西布的主要功效和作用是通过抑制肿瘤细胞中的突变型KRAS蛋白G12C的活性,来抑制肿瘤的生长和扩散。它能够在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,从而阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。在临床试验中,阿达格拉西布已经显示出一定的抗癌活性,特别是对于携带KRAS G12C突变的肿瘤患者。
此外,阿达格拉西布对于特定突变的非小细胞肺癌患者的疾病控制率高达96%,并且对结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等多种实体瘤也有效。在一些研究中,阿达格拉西布联合其他药物治疗晚期结直肠癌患者的客观缓解率达到了46%,这意味着近一半的患者肿瘤显著缩小30%以上。
总的来说,阿达格拉西布是一种具有显著抗癌活性的靶向药物,有望为携带KRAS G12C突变的癌症患者提供新的治疗选择。然而,请注意任何药物都需要在医生的指导下使用,以确保安全和有效。