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适应症:
适用于表皮生长因子受体(EGFR)第19外显子缺失或第21外显子L858R替换突变的转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)患者的一线治疗。
作用机制:
达克替尼(Dacomitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)家族的活性来发挥抗肿瘤作用。它能够与EGFR的ATP结合位点共价结合,阻断其磷酸化和下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。达克替尼对多种形式的EGFR都有强抑制作用,对EGFR驱动的肿瘤具有潜在疗效,尤其适用于具有特定EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
用药方法:
45 mg口服,每天一次
副作用:
1.消化系统问题:腹泻、恶心、口腔炎、食欲下降等。腹泻是最常见的副作用,但通常可以通过适当的药物和饮食调整来控制。
2.皮肤和皮下组织异常:如皮疹、甲沟炎、皮肤干燥、瘙痒、脱发等。这些反应通常是轻度至中度的,可以通过适当的皮肤护理和药物来缓解。
3.呼吸系统问题:如咳嗽、呼吸困难等。如果出现严重的呼吸系统症状,应及时就医。
4.肌肉骨骼问题:如四肢疼痛、肌肉骨骼疼痛等。这些症状可能会影响患者的日常活动,但通常可以通过适当的休息和疼痛管理来控制。
此外,达克替尼还可能引起一些其他的副作用,如体重减轻、间质性肺病等。需要注意的是,每个患者的反应可能会有所不同,有些患者可能只会出现轻微的副作用,而有些患者可能会出现较严重的反应。
警告及注意事项:
达克替尼可能引发ILD/肺炎,如果患者出现如呼吸困难、咳嗽和发烧等可能的ILD症状,应立即暂停使用达克替尼并进行医学评估。使用达克替尼的患者可能出现皮疹和其他皮肤反应。达克替尼可能导致肝功能损害。在使用前,患者应告知医生是否有肝脏问题,并在治疗期间定期监测肝功能。
药物相互作用:
1.与质子泵抑制剂(PPIs)的相互作用:避免达克替尼与质子泵抑制剂同时使用。如果需要使用抗酸剂,可以选择局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂,并且在使用H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后10小时给予达克替尼。
2.与CYP2D6底物的相互作用:避免达克替尼与CYP2D6底物同时使用,因为CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重或危及生命的毒性。
3.与其他药物的相互作用:达克替尼的代谢受到CYP3A4酶的影响。因此,与具有CYP3A4诱导或抑制作用的其他药物相互作用时,可能会影响达克替尼的浓度和疗效。例如,CYP3A4的抑制剂可能增加达克替尼的血浆浓度,而CYP3A4的诱导剂则可能降低其浓度。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性,肝功能不全者请谨慎用药。