依鲁替尼（Ibrutinib）以商品名Imbruvica等出售，是一种小分子药物，可作为伯顿酪氨酸激酶的不可逆有效抑制剂。依鲁替尼是一种抗肿瘤药，用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症。

作用机制：依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的抑制剂。它与 BTK 活性位点 (Cys481) 的半胱氨酸残基形成共价键，从而产生抑制作用。 BTK 的抑制在 B 细胞受体信号传导中发挥作用，因此，依鲁替尼的存在可防止下游底物（例如 PLC-γ）的磷酸化。

用法用量：依鲁替尼只能通过处方获得，并且应由具有使用癌症药物经验的医生开始和监督治疗。

依鲁替尼胶囊（140 毫克）和片剂（140、280、420和 560 毫克）两种形式。对于套细胞淋巴瘤患者，剂量为 560 mg 每天一次，对于 CLL 或华氏巨球蛋白血症患者，依鲁替尼的常用剂量为 420 mg 每天一次。当 CLL 患者与维奈托克一起使用时，依鲁替尼单独给药 3 个周期（1 个周期持续 28 天），然后接受 12 个周期的依鲁替尼加维奈托克。只要疾病改善或保持稳定并且副作用可以忍受，就应继续使用依鲁替尼治疗。如果患者正在服用可能与依鲁替尼相互作用或出现严重副作用的其他药物，医生可能会降低剂量或中断治疗。

副作用：依鲁替尼最常见的副作用（可能影响超过五分之一的人）是腹泻、中性粒细胞减少（中性粒细胞水平低，一种白细胞）、肌肉和骨骼疼痛、出血、皮疹、恶心（感觉不舒服）、关节疼痛、鼻子和喉咙感染以及血小板减少症（血小板计数低）。

依鲁替尼最严重的副作用（可能影响超过二十分之一的人）是中性粒细胞减少症、血小板减少症、淋巴细胞增多症（高水平的白细胞，称为淋巴细胞）、高血压和肺炎（肺部感染）。

注意事项：葡萄柚和塞维利亚橙子可能与依鲁替尼相互作用并引起副作用。避免食用葡萄柚产品和橙子果酱。这些产品可能会增加血液中依鲁替尼的含量。圣约翰草（一种用于治疗抑郁和焦虑的草药）不得用于接受依鲁替尼治疗的患者。

警告：接受依鲁替尼治疗的患者曾发生严重出血，包括颅内或胃肠道出血、血尿和术后出血，其中 0.4% 是致命的。 39% 的人报告有任何级别的出血，包括紫癜和瘀点。与抗血小板或抗凝剂合用可能会增加风险。您的医生将监测出血的体征和症状，如果发生严重出血则停止治疗。他们可能会考虑根据出血风险在手术前和术后 3 至 7 天停用依鲁替尼。如果您有体内出血的迹象，例如头晕、精神错乱、头痛、语言障碍、黑色或血便、粉红色或棕色尿液、咳血或呕吐物看起来像咖啡渣，请立即联系您的医生。

依鲁替尼会影响您的免疫系统。据报道，依鲁替尼会导致严重的细菌、病毒或真菌感染； 21% 为 3 级或以上。除了乙型肝炎重新激活外，还发生过进行性多灶性白质脑病 (PML) 和耶氏肺孢子虫肺炎 (PJP) 病例。对于感染风险较高的患者，应考虑预防单纯疱疹病毒、耶氏肺孢子虫肺炎和其他感染。如果您出现发烧、发冷、咳嗽、口腔溃疡或其他感染迹象，请告诉您的医生。

据报道，接受依鲁替尼治疗的患者出现严重心律失常，包括心房颤动和心房扑动。患有心脏危险因素、高血压和急性感染的人更有可能面临这种风险。在临床试验中，服用依鲁替尼的患者中有 19% 出现高血压。监测自己是否有心律失常的体征和症状（例如心悸、头晕、站立时头晕和气短），并立即向医生报告。您的医生会定期检查您的血压。

接受依鲁替尼治疗的患者曾出现血细胞计数异常，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。您的医生将定期进行血细胞计数，并根据需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。

使用依鲁替尼可能会增加患其他癌症的风险，例如非黑色素瘤皮肤癌。向您的医生询问这种风险以及需要注意哪些皮肤症状。当您在户外时，请穿防护服并使用防晒霜（SPF 30 或更高）。

因布替尼引起肿瘤溶解综合征的报道很少。症状包括恶心、呕吐、腹泻和肌肉痉挛。如果您有任何此类症状，请向您的医生报告。

孕妇服用依鲁替尼可能会造成胎儿伤害，包括畸形。女性在服用依鲁替尼期间以及最后一次服用后 1 个月内应采取有效的避孕措施并避免怀孕。男性在治疗期间和最后一次注射后 1 个月内应避免生育。

储存：将依鲁替尼储存在原容器中，室温 68°F 至 77°F（20°C 至 25°C），远离湿气和热源。将瓶子存放在室温下。允许短暂暴露在 59°F 至 86°F（15°C 至 30°C）的环境中。保留在原包装中直至分配。