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阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶是将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的甾醇的前体)的限速酶。阿托伐他汀抑制该酶降低了血液中“坏”胆固醇(低密度脂蛋白,或LDL)的水平,增加“好”胆固醇(高密度脂蛋白,或HDL)的水平,并降低甘油三酯(血液中的一种脂肪)。那么该降血脂的过程需要多长时间呢?
一般情况下,患者按照医嘱正确服用阿托伐他汀钙片后,10至20天才能降血脂。患者在口服后阿托伐他汀钙片吸收迅速,最大血浆浓度出现在1至2小时内。吸收程度与阿托伐他汀钙剂量成比例增加。阿托伐他汀(母体药物)的绝对生物利用度约为14%,HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用率约为30%。较低的系统利用率归因于胃肠粘膜的系统前清除和/或肝脏首过代谢。虽然根据Cmax和AUC评估,食物使药物吸收的速度和程度分别降低了约25%和9%,但无论是否与食物一起服用阿托伐他汀钙,LDL-C的降低都是相似的。与早晨相比,晚上给药后阿托伐他汀钙的血浆浓度较低(Cmax和AUC约为30%)。然而,无论何时给药,LDL-C减少都是相同的。
经小编查询,阿托伐他汀钙片原研药是由辉瑞制药研发的,目前已于中国上市,国内即可购买,另外海外还有土耳其版本,患者有多种选择可以考虑。