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奈拉替尼(Neratinib)是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制HER-1、HER-2和HER-4受体的磷酸化。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品。这种药物能够阻断下游的信号传导通路,如PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK,从而抑制表达HER2和EGFR的肿瘤细胞的生长。因此,它有助于降低肿瘤复发的风险。
具体来说,奈拉替尼主要适用于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗且疾病未进展,但存在高危因素的乳腺癌患者。在一项权威的临床试验中,接受奈拉替尼治疗的患者在24个月内的无创无病生存率明显高于安慰剂组。基于这些数据,美国FDA已批准奈拉替尼用于HER2阳性乳腺癌患者的术后辅助治疗。
此外,奈拉替尼一般以马来酸奈拉替尼片的形式存在,它可以辅助治疗成人HER2过度表达的早期乳腺癌,并具有抗肿瘤的功效。患者在接受曲妥珠单抗治疗后,继续口服奈拉替尼片进行强化辅助治疗,能够进一步降低肿瘤复发的风险。
然而,使用奈拉替尼也可能带来一些不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等。因此,患者需要在医生的指导下使用,并定期监测身体的反应。孕妇和哺乳期妇女以及存在某些严重健康问题的患者应避免使用奈拉替尼。
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