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马来酸奈拉替尼(Neratinib)是一种口服的靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。它主要用于HER2(人表皮生长因子受体-2)阳性乳腺癌患者的辅助治疗,特别是在接受标准曲妥珠单抗治疗后疾病未进展但存在高危因素的患者中。
奈拉替尼的作用机制是通过不可逆地结合HER2受体的胞内激酶结构域,降低受体的自身磷酸化,从而抑制下游信号通路的激活。这种抑制作用有助于减缓或阻止肿瘤细胞的生长和扩散,降低肿瘤复发的风险。具体来说,奈拉替尼能够干扰HER2蛋白的激活,并在HER2过度表达的乳腺癌细胞中靶向作用,从而阻止癌细胞的生长。此外,它还可以降低EGFR(表皮生长因子受体)和HER2的自磷酸化程度,使MAPK(丝裂原活化蛋白激酶)和AKT(蛋白激酶B)信号途径下游化,并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中表现出抗肿瘤活性。
马来酸奈拉替尼片是奈拉替尼的一种常见形式,它作为辅助治疗药物,在乳腺癌治疗中发挥着重要作用。然而,使用奈拉替尼也可能伴随一些不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等,因此需要在医生的指导下使用,并密切关注任何可能的不良反应。
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