400-001-9769
- 相关文章
索托拉西布（Sotorasib）是一种创新的靶向药物，它特别针对KRAS G12C突变进行治疗。KRAS G12C突变是一种在多种癌症中，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）中常见的基因突变。这种突变曾一度被认为是“不可成药”的靶点，因为KRAS蛋白表面光滑，缺乏传统的药物结合口袋，使得药物设计极具挑战性。然而，索托拉西布的出现打破了这一困境。
索托拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C突变的半胱氨酸形成不可逆的共价键，从而将KRAS蛋白锁定在非活性状态。这一过程阻断了致癌信号的下游传递，抑制了肿瘤细胞的生长，进而达到治疗癌症的效果。这种药物设计具有高度的选择性和针对性，能够减少对健康细胞的损害。
索托拉西布为小分子口服片剂，其推荐剂量为每日一次，口服960mg。该药物的耐受性良好，但也可能出现一些副作用，如腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心等。在使用索托拉西布时，需要密切监测肝功能和注意间质性肺病的发生。
此外，索托拉西布在与其他药物联合使用时需要注意药物相互作用，尤其是与酸还原剂、强效CYP3A4诱导剂等药物的合用。对于特殊人群，如儿童、孕妇、哺乳期妇女以及肝肾功能不全的患者，使用索托拉西布时需要特别谨慎，并根据医生的建议进行调整。