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凡德他尼(Vandetanib)用于治疗无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位的某种类型的甲状腺癌。凡德他尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻止异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其药理作用主要体现在以下几个方面:
抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR):
VEGFR在肿瘤血管生成中扮演关键角色。凡德他尼能有效抑制VEGFR的激活,阻断血管生成,从而减少肿瘤的血液供应。这一作用有助于抑制肿瘤的生长和扩散。具体来说,它对VEGFR2的抑制作用特别显著,其50%抑制浓度(IC50)可以达到40mol·L-1。
抗肿瘤血管生成:
凡德他尼还能抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖,这有助于阻断异常的细胞增殖,加强血管壁的结构,并降低血管渗漏和破裂的风险。这一作用进一步减缓了肿瘤的生长速度。
干扰癌细胞增殖:
通过抑制多个激酶的活性,如表皮生长因子受体(EGFR)、肿瘤相关激酶(RET)等,凡德他尼能够干扰癌细胞内部的信号传导途径。这可以降低癌细胞的增殖速率,促使其进入凋亡,从而抑制肿瘤的生长。例如,它对EGFR的酪氨酸激酶也有抑制作用,IC50为500mmo/L。
调节免疫应答:
研究还表明,凡德他尼可以通过调节免疫应答来增强机体对肿瘤的免疫抗性。它能够改善肿瘤微环境,抑制炎症反应,增加抗原产生,并激活T细胞等,从而增强机体对肿瘤的免疫杀伤能力。
综上所述,凡德他尼的药理作用主要体现在抑制血管内皮生长因子受体、抗肿瘤血管生成、干扰癌细胞增殖以及调节免疫应答等方面。这些作用机制共同使得凡德他尼成为一种有效的抗癌药物,特别是在治疗甲状腺髓样癌和非小细胞肺癌方面显示出显著的疗效。然而,作为一种强效药物,其使用也需严格遵循医生的建议,以确保药物的有效性和安全性。
目前国内还未有凡德他尼上市,因此患者不能直接从国内医院或药店购买。但我们可获知凡德他尼在海外的价格信息。据了解,由阿斯利康生产的原研药凡德他尼,规格是300mg*30粒,海外售价大概为31500元。