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尼拉帕尼(Niraparib)用作晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的一线维持治疗。它还可用作患有复发性(癌症复发)卵巢癌、输卵管癌或具有某种遗传性(种系)异常 BRCA 基因的原发性腹膜癌患者的维持治疗。您的医生将测试该基因(有害或疑似有害种系 BRCA 基因)的存在。该药用于已接受铂类癌症药物的患者。
尼拉帕尼是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)、PARP-1 和 PARP-2 的有效选择性抑制剂。 PARP 在 DNA 修复中发挥重要作用。它们识别并修复细胞 DNA 损伤,例如单链断裂 (SSB) 和双链断裂 (DSB)。存在不同的 DNA 修复途径来修复这些 DNA 损伤,包括 SSB 的碱基切除修复 (BER) 途径和 DSB 的 BRCA 依赖性同源重组。4如果 BER 受损,SSB 就会积累并变成 DSB,迫使细胞依赖其他修复途径(主要是同源重组 (HR) 和非同源末端连接)来修复 DNA 损伤。然而,一些细胞可能因 DNA 修复基因(例如 BRCA1 和 2)的特定突变而导致 HR 缺陷或不足。在HR 缺陷存在的情况下抑制 PARP 会导致一种称为“合成致死”的现象,即 PARP 抑制剂会阻碍 BER ,导致遗传不稳定和细胞死亡。
对 PARP-1 和 PARP-2 的选择性比其他 PARP 家族成员高 100 倍。尼拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性和增加 PARP-DNA 复合物的形成,导致 DNA 损伤、细胞凋亡和细胞死亡。
目前,尼拉帕尼的国产仿制药已经在国内上市,并已顺利被纳入医保药品目录,患者可以直接从医院药房购买到。其常见的规格是100mg*30粒,2024年市场价格大约在数千元之间,具体价格可咨询当地医院。另外,海外市场上也有尼拉帕尼的仿制版销售,同样规格在国内的价格大约是1000多元。值得一提的是,老挝东盟出售的尼拉帕尼,90粒装的价格非常实惠,仅为3000多元。