奥希替尼（Osimertinib）是阿斯利康制药公司开发的口服第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物。它的用途适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，前提是肿瘤 EGFR 表达对 T790M 突变呈阳性（经 FDA 批准的检测检测），并且在首次治疗后病情进展。第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。由于肿瘤细胞内存在特异性激活 EGFR 突变，大约 10% 的 NSCLC 患者对 EGFR-TKI 产生快速且临床有效的反应。更具体地说，外显子 19 和外显子 21 L858R 点突变中 LREA 基序周围的缺失与治疗反应相关。

第三代 EGFR-TKI（例如奥希替尼）的开发是为了应对治疗后肿瘤耐药模式的改变以及影响患者生活质量的毒副作用。第一代 EGFR-TKI（吉非替尼和厄洛替尼）治疗与通过激活 EGFR 基因突变而产生耐药性相关。随后，第二代 EGFR-TKI（阿法替尼和达克替尼）被开发为更有效的抑制剂，尽管它们的使用会因野生型 EGFR 的非特异性靶向而增加毒性。相比之下，第三代抑制剂对看门人 T790M 突变具有特异性，该突变会增加 ATP 与 EGFR 的结合活性，导致晚期疾病预后不良。此外，奥希替尼已被证明在治疗过程中不会损害野生型 EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。

奥希替尼已经在国内上市，并成功纳入医保报销项目，一盒80mg*30粒规格的药品报销后售价为5000元左右。此外，老挝和孟加拉等国家已生产出相关的仿制药，价格普遍在600至1000元范围内，老挝卢修斯的价格特别实惠，只要约590元，而孟加拉碧康制药的版本则稍贵，约2400元。