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卡博替尼(Cabozantinib),作为一种能够抑制转染期间重排的MET(RET)和VEGFR-2的多靶点药物,已被证实可以有效阻断骨骼中异种移植肿瘤的成骨细胞和溶骨性进展,显示出对骨转移患者的潜在治疗价值。自2011年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌以来,卡博替尼的应用范围逐渐扩大,2016年进一步被批准用于治疗晚期肾细胞癌。目前,该药还在肝细胞癌、分化型甲状腺癌等其他表达MET、VEGFR-2和RET的癌症治疗中展现出潜力。
骨转移是癌症治疗中的一个难题,因其可能引发症状性疼痛和骨骼相关事件(SREs),导致患者发病率上升和生活质量下降。为了探索新的治疗方法,一项II期临床研究专注于评估卡博替尼在治疗实体瘤恶性肿瘤骨转移患者中的疗效。值得注意的是,在这项研究中,即使面对多种不同癌症类型和重度预处理的患者群体,仍有50%的患者在3.5个月内病情无进展。更重要的是,研究期间未观察到严重不良事件,这表明卡博替尼在治疗骨转移方面具有良好的安全性和耐受性。
进一步的分析显示,使用卡博替尼后,患者血清中的Ctx和Ntx水平下降,这反映了卡博替尼在降低骨转换方面的有效性。同时,通过内脏转移灶的测量值显著减少,证实了卡博替尼的抗肿瘤活性。