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普拉替尼(Pralsetinib),也被称为Gavreto或普吉华,是癌症治疗领域的一种重要药物,特别是对于肺癌和甲状腺癌等癌症的治疗具有显著效果。其作为一种激酶抑制剂,能够有效地减缓或中止癌细胞的增殖。激酶,控制细胞发育的不同阶段,有多种类型。普拉替尼的工作机制在于阻断特定激酶的活动,进而抑制癌细胞的生长。
值得一提的是,普拉替尼作为一种靶向治疗药物,特别针对一种名为“传输重排”(RET)的蛋白质。它能够阻断RET融合,该融合是导致细胞无限制生长和癌症的罪魁祸首。通过这一机制,普拉替尼有望减缓或停止肿瘤的生长。
至于普拉替尼的用药剂量,虽然最终决定权在于医生,但根据药物说明书和药代动力学的研究数据,建议的日剂量为400mg,即4粒(假设每粒药物的剂量为100mg),应在空腹状态下口服,且每日只需服用一次。这一推荐剂量是综合了临床试验结果、药物安全性及有效性等多方面因素后得出的。
在临床试验中,此剂量显示出对RET及其下游分子磷酸化的有效抑制,并对表达RET基因变异的细胞增殖有显著抑制作用,同时表现出良好的安全性。在推荐的日剂量范围内内,普拉替尼的血药浓度在连续服用3至5天后趋于稳定,且每日服用后的药物蓄积率大约为2倍。若患者需要同时服用其他可能影响普拉替尼代谢的药物,应在医生的指导下进行。