400-001-9769
- 相关文章
恩曲替尼（Entrectinib）代表着抗癌药物研发领域的一大突破，它归属于第三代靶向药物的范畴。恩曲替尼的研发历程颇具传奇色彩，最初由美国的Ignyta公司倾力打造，而在2017年12月，这一重磅药物的研究权益被罗氏公司所收购。
作为一种具有特异性的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼显示出了对原肌球蛋白受体激酶（TRK）及ROS1（编码受体酪氨酸激酶的一种）的强大抑制能力，并且这种抑制具有高度选择性，对中枢神经系统也具有一定的活性。
值得一提的是，恩曲替尼不仅仅是一种TRK和ROS1抑制剂，它还对间变性淋巴瘤激酶（ALK）具有抑制作用。正因如此，这种多功能的药物在2019年获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。恩曲替尼的口服剂型使得它成为一种高效的ALK抑制剂，它能够在多种动物模型中有效穿透血脑屏障，特别是对于携带NTRK1/2/3、ROS1以及ALK基因融合突变的实体瘤细胞，显示出强大的靶向能力。
在临床应用中，恩曲替尼主要用于治疗与NTRK基因突变相关联的癌症，尤其是ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合阳性的实体瘤。其独特的机制使得它能够穿透血脑屏障，对携带特定融合基因的癌细胞产生显著的抑制作用，从而减缓或阻止癌细胞的增殖。同时，恩曲替尼展现出了良好的耐受性，其安全性数据也表现优异，主要的不良反应与对原肌球蛋白相关激酶A/B/C的抑制相关。