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奥希替尼在国内已经上市且纳入医保,患者可以自行到当地医院药房咨询购买。本品在国内的最新价格在4000-7000元左右。在老挝和孟加拉有正规上市的仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,最新价格在几百元左右,最贵的在一两千元。
奥希替尼是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),被批准用于治疗既往TKI治疗失败的转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。T790M突变是一种获得性耐药机制,在超过一半接受第一代全膝关节置换术的非小细胞肺癌进展患者中发现。第一代和第二代TKIs在临床相关浓度下不抑制T790M突变。奥希替尼对突变型EGFR具有选择性,包括TKI致敏突变L858R和外显子19缺失,以及获得性T790M耐药突变。在一项比较一线TKI治疗中T790M突变进展患者的奥希替尼与铂双重疗法的试验中,接受奥希替尼治疗的患者的中位无进展生存期显著延长。与铂类双重化疗相比,奥希替尼具有良好的安全性。常见的不良事件包括腹泻、皮疹、皮肤干燥和甲沟炎;然而,由于它不含野生型EGFR,与其他全膝关节置换术相比,这些毒性似乎发生的频率和严重程度较低。严重但罕见的不良事件包括肺炎、间质性肺病样事件、QT间期延长和射血分数降低。与其他TKIs相比,奥希替尼具有易于分布到脑组织中的独特能力,使其在治疗和/或预防CNS转移中具有潜在作用。