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适应症:
1.经FDA批准的试验检测,患有表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或第21号外显子L858R突变的成人患者,在肿瘤切除术后对非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)进行辅助治疗。
2.患有转移性非小细胞肺癌的成年患者的一线治疗,其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
3.与培美曲塞和基于铂的化疗结合,用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者的一线治疗,其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变,如通过FDA批准的测试所检测的。
4.经FDA批准的试验检测,患有转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌的成年患者的治疗,其疾病在EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗期间或之后有所进展。
作用机制:
奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI ),它与EGFR的某些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合,这些突变形式在一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对gate-keeper T790M突变具有特异性,该突变增加了ATP与EGFR的结合活性,导致晚期疾病的预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。
用药方法:
80毫克口服,每天一次
副作用:
1.消化系统反应:奥希替尼最常见的副作用之一是消化系统反应。患者可能出现腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎等症状。这些症状可能会影响患者的日常生活和营养摄入。其中,腹泻可能是最常见的消化系统反应,一些患者可能会出现大便次数增多和大便形态异常的情况。
2.皮肤反应:皮肤反应也是奥希替尼常见的副作用之一。服药期间,患者可能会出现皮疹、皮肤干燥、指(趾)甲毒性、皮肤瘙痒等症状。这些皮肤问题可能会给患者带来不适和困扰,特别是皮疹,一旦出现,应立即停药并咨询医生。
3.眼部疾病:奥希替尼还可能导致眼部疾病,如干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障等。这些眼部问题可能会影响患者的视力和生活质量,因此在使用奥希替尼期间,患者应定期进行眼部检查。
4.其他不良反应:除了上述常见的副作用外,奥希替尼还可能引起其他不良反应,如咳嗽、疲劳、背痛、头痛等。少数情况下,患者甚至可能出现感染性肺炎、静脉血栓栓塞等严重并发症。
警告及注意事项:
1.特殊注意事项:用药期间,应避免驾驶或操作机器,因为可能会出现乏力症状。此外,应定期检查肝功能、心电图及心脏功能、电解质等。
2.饮食与饮品:忌吃含呋喃香豆素的食物(如西柚、柑橘等),并避免用浓茶送服奥希替尼,以免影响药物吸收。
药物相互作用:
奥希替尼可能与某些药物产生相互作用,如CYP3A4抑制剂或诱导剂、圣约翰草等。在服用奥希替尼期间,如需使用其他药物,请务必咨询医生。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。