国内首款PI3K抑制剂并非阿培利司（Alpelisib）。阿培利司是一种激酶抑制剂，主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些具有特定基因突变（如PIK3CA突变）的患者。该药物在美国等地已经上市，并在治疗乳腺癌方面取得了一定的疗效认可。然而，阿培利司在中国还未上市。

2019年5月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂阿培利司与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性(HR+)，人类表皮生长因子受体2-阴性(HER2)的晚期乳腺癌患者，这些患者携带PIK3CA突变，并在内分泌治疗期间或之后取得进展。therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒是一种辅助诊断药物，被批准与阿培利司同时使用。在PIK3CA突变肿瘤患者的临床研究中，与氟维司群加安慰剂相比，氟维司群加阿培利司显著改善了无进展生存期（PFS）。

国内首款PI3K抑制剂可能是度维利塞胶囊（曾用名：度恩西布）。度维利塞是一种PI3K抑制剂，可作用于PI3K-δ和PI3K-γ两个靶点，于2022年3月18日获得国家药品监督管理局的批准上市，用于治疗已经接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成年患者。度维利塞胶囊的上市填补了国内PI3K抑制剂的空白，为我国淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。

与阿培利司不同，度维利塞胶囊主要用于治疗淋巴瘤，而阿培利司则主要用于治疗乳腺癌。此外，两者的生产厂家也不同，阿培利司由Novartis Pharms Corp生产，而度维利塞胶囊则由石药集团研发生产。