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硼替佐米(Bortezomib)是一种二肽硼酸衍生物和蛋白酶体抑制剂,用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
硼替佐米已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,国内价格大约在5000元左右,由于各地医保政策不同,报销的比例差距很大,具体请咨询当地药房或者医保局。国外原研药价格比较高昂,基本上都在一万元以上。国外最主要的还是仿制药,主要是印度仿制药,价格在1050元左右,国外仿制药和国内的硼替佐米药物成分基本一致。
26S蛋白酶体是一种蛋白质复合物,可降解泛素-蛋白酶体途径中的泛素化蛋白质:可逆抑制26S蛋白酶体,导致细胞周期停滞和癌细胞凋亡,被认为是硼替佐米的主要作用机制。然而,硼替佐米的抗癌活性可能涉及多种机制。硼替佐米于1995年首次合成。2003年5月,硼替佐米成为FDA批准的首个抗癌蛋白酶体抑制剂,商品名为VELCADE.5正在进行I、II、III和IV期临床试验,以研究硼替佐米对白血病、重症肌无力、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎和实体瘤的疗效。
硼替佐米在美国和欧盟分别于2003年和2004年被批准用于医疗用途。它被列入了世界卫生组织的基本药物清单。