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奈拉替尼/来那替尼(Neratinib),其核心成分为活性药物neratinib,归类于激酶抑制剂。此药已被美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准,专门用于治疗或控制特定类型的乳腺癌——无论是处于早期阶段,还是已经发展至晚期或发生转移的HER2阳性(HER2+)乳腺癌(BC)。此药品以口服片剂形式存在,不仅适用于女性患者,男性患者同样可以使用。
在HER2+癌症中,癌细胞内的HER2蛋白质水平异常升高。奈拉替尼的主要作用是帮助预防之前接受过曲妥珠单抗(trastuzumab)治疗的成年患者此类癌症的复发。为此,奈拉替尼常被用作辅助疗法,这是一种旨在预防癌症再度发作的治疗手段。其建议的使用剂量为每日一次,每次需服用240mg(相当于6片40mg的片剂),并应与餐食一同服用,持续用药时间应达到一年。
此外,奈拉替尼还用于治疗那些已经尝试过至少两种其他HER2乳腺癌治疗方案的成年患者。对于已经扩散至身体其他部位的转移性癌症,奈拉替尼通常与卡培他滨(capecitabine)联合使用。在这种情况下,奈拉替尼的推荐剂量仍为240mg(6片40mg片剂),需在21天的治疗周期内,从第1天至第21天每天与食物一同口服一次。同时,还需配合卡培他滨(每天口服两次,每次750mg/m2),在21天的周期内,从第1天服用至第14天,直至病情出现进展或药物毒性达到不可接受的程度。
奈拉替尼最常见的副作用是腹泻,几乎所有患者都会受到影响。其他常见的副作用(可能影响超过十分之一的人)包括恶心(感觉不舒服)、呕吐、疲劳、腹痛、皮疹、食欲下降、口腔炎(口腔疼痛、发炎)和肌肉痉挛。最常见的严重副作用是腹泻和呕吐。
然而,奈拉替尼并不适用于所有人。肝功能严重下降的患者不得使用奈拉替尼。它也不能与某些影响奈拉替尼在体内分解方式的药物一起使用。孕妇和儿童应避免使用此药,而哺乳期妇女在服用奈拉替尼后,应至少暂停哺乳一个月。因此,在开始使用奈拉替尼之前,患者应接受全面的身体检查,并向医生详细说明自己的健康状况和用药历史,以确保用药过程既安全又有效。