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适应症:
用于降低患有称为原发性免疫球蛋白A肾病的肾脏疾病的成人的尿液蛋白质水平(蛋白尿)。
作用机制:
斯帕森坦具有双重内皮素和血管紧张素受体拮抗剂的作用。它能够同时阻断内皮素A受体(ETA)和血管紧张素Ⅱ型1受体(AT1),这两种受体在调节血压和肾脏功能中起着关键作用。通过阻断这些受体,斯帕森坦能够减少肾脏内的血管收缩和炎症反应,从而保护肾脏功能。斯帕森坦的主要作用之一是保护肾小球足细胞。肾小球足细胞是肾脏过滤血液中的重要组成部分,其损伤会导致蛋白尿的产生。斯帕森坦通过减少足细胞的损伤,有助于维持肾小球的正常滤过功能,进而减少蛋白尿。
用药方法:
初始剂量:200毫克口服,每天一次,共14天;
维持剂量:初始剂量后,增加到400毫克,口服,一天一次。
副作用:
1.肝毒性:斯帕森坦可能导致肝毒性,表现为血清转氨酶(如ALT或AST)水平升高,甚至可能引发肝功能衰竭。临床试验中观察到有部分患者出现转氨酶升高的情况,因此在使用前和治疗期间需要密切监测肝功能。
2.胚胎-胎儿毒性:由于斯帕森坦可能对胚胎和胎儿产生不良影响,因此女性患者在治疗期间应避免怀孕,并应采取有效的避孕措施。
3.低血压:斯帕森坦可能导致低血压,尤其是直立性低血压,这可能会增加跌倒的风险。因此,在开始治疗前,医生会关注患者的血压状况,并定期监测。
4.急性肾损伤:在某些患者中,斯帕森坦可能引发急性肾损伤,特别是那些肾功能部分依赖于肾素-血管紧张素系统活性的患者。
5.高钾血症:斯帕森坦可能导致血钾水平升高,这在使用增钾药物或存在肾功能损害的患者中尤为明显。
6.液体潴留:部分患者在使用斯帕森坦期间可能出现液体潴留,表现为水肿等症状。
7.其他常见副作用:还包括头晕、恶心、呕吐、腹胀等消化系统不适,以及贫血、外周水肿(如手、腿、脚踝和脚的肿胀)等。
警告及注意事项:
肝毒性风险:斯帕森坦可能引起肝毒性,表现为转氨酶升高,甚至可能导致肝功能衰竭。因此,使用前应进行肝功能检查,并在治疗期间定期监测肝功能。一旦出现肝毒性症状,应立即停药并就医。
胚胎-胎儿毒性:该药物对胚胎和胎儿有毒性,可能导致出生缺陷。女性患者在使用前应确认未怀孕,并在治疗期间和停药后一个月内采取有效避孕措施。同时,需进行妊娠检测,确保安全使用。
药物相互作用:
斯帕森坦可能与多种药物发生相互作用,特别是与肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂、内皮素受体拮抗剂或阿利吉仑等血管活性药物的联合使用被严格禁止,因为这会增加低血压、高钾血症的风险。此外,强效CYP3A抑制剂、强效CYP3A诱导剂、酸性还原剂等也可能影响斯帕森坦的效果或增加不良反应的风险。
特殊人群用药:
哺乳期妇女、儿童、老年人及肝肾功能不全的患者在使用斯帕森坦时需特别谨慎。