400-001-9769
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硼替佐米属于一种蛋白酶体抑制剂，可以抑制哺乳动物细胞中普遍存在的蛋白酶体的活性，从而破坏细胞的稳定机制，造成细胞功能失调，直至死亡。
硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白来调节蛋白表达和功能，并清除细胞中异常或错误折叠的蛋白。临床和临床前数据支持蛋白酶体在维持骨髓瘤细胞永生表型中的作用，细胞培养和异种移植数据支持在实体瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可能阻止促凋亡因子的降解，从而触发肿瘤细胞的程序性细胞死亡。最近，发现硼替佐米引起由蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显著变化。一些细胞内肽已被证明具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于该药物的生物和/或副作用。