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培唑帕尼/帕唑帕尼(Pazopanib)是一种创新的多激酶抑制剂。它主要通过精确地靶向多种受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)以及c-KIT,来发挥强大的抗血管生成作用。这种机制不仅有效地遏制了肿瘤的生长,还促进了肿瘤细胞的凋亡。正因如此,美国食品药品监督管理局(FDA)已经正式批准帕唑帕尼作为治疗晚期肾细胞癌和难治性软组织肉瘤的药物。
身为第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂的佼佼者,帕唑帕尼通过作用于VEGFR-1、-2和-3、PDGFR-α、PDGFR-β以及c-kit等多个受体,显示出了出色的抗血管生成和抗肿瘤效果。更值得一提的是,它与化疗药物之间还存在着协同增效的作用。在多种肿瘤动物模型的临床前评估中,帕唑帕尼展现了卓越的抗肿瘤活性,并且其药代动力学特性和口服生物利用度都表现得相当理想。目前,还有多项试验正在深入探索帕唑帕尼在各种恶性肿瘤治疗中的应用潜力。
不过,尽管帕唑帕尼在抗癌治疗中表现出色,但它也可能带来一些副作用。常见的副作用包括疲劳感、腹泻、高血压、发色变化、食欲减退、恶心以及骨髓抑制等。此外,还有一些较为罕见但可能严重的副作用,例如QTc间期延长、出血倾向、动脉血栓形成、内脏穿孔和瘘管形成、间质性肺病、可逆性后部白质脑病综合征,以及对胚胎和胎儿的潜在毒性。