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博舒替尼是一种抗肿瘤药,用于治疗对其他治疗无足够临床反应的成人慢性、加速或急变期费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞性白血病(CML)。
博舒替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,只能通过海外购买渠道进行购买。国外分为原研药和仿制药,原研药主要是欧洲原研药和土耳其原研药,欧洲原研药价格十分高昂,价格高达三万多,土耳其原研药比较便宜,价格大约在2650元左右;仿制药主要是印度仿制药,价格大约1550元左右,且原研药与仿制药药物成分基本一致。
博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶,如Src、Lyn和Hck,它们是激酶Src家族的成员,但它的主要靶点是Bcr-Abl激酶。Bcr-Abl基因是由断裂点簇(Bcr)基因和艾贝尔森(Abl)酪氨酸基因融合产生的嵌合癌基因。这种染色体异常导致了通常所说的费城染色体或费城易位的形成。Bcr-Abl基因表达一种特殊的激酶,这种激酶能促进CML的进展。在施用博舒替尼后,观察到CML肿瘤的生长和大小减少。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。