药物介绍：博舒替尼（Bosutinib）对成人患者既往治疗有抵抗或不耐受的慢性、加速或急变期费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)的治疗。博舒替尼是一种每日一次的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可抑制促进CML的Bcr-Abl激酶；它也是Src家族激酶的抑制剂。在美国，博舒替尼现在用于治疗新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)患者，以及治疗对先前治疗有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成年患者(于2012年9月首次获得批准)。除了之前批准的100毫克和500毫克的强度外，FDA最近还批准了400毫克的片剂。

作用机制：它是一种ATP竞争性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，对Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)有额外的抑制作用。它还表现出对血小板衍生生长因子和血管内皮生长因子受体的活性。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种，但不抑制T315I和V299L突变细胞。博舒替尼通过CYP3A4代谢。

适应症：适用于治疗对先前治疗有抵抗力或不耐受的慢性、加速或爆裂期Ph+慢性骨髓性白血病（CML）成年患者。

用药方法：

•建议剂量：口服500毫克，每日一次，与食物同服。

•对于到第8周未达到完全血液学反应或到第12周未达到完全细胞遗传学反应且没有3级或更大不良反应的患者，考虑将剂量升级到每天600毫克。

•根据毒性和器官损伤情况调整剂量。

副作用：最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、呕吐、腹痛、呼吸道感染、贫血、热射病、肝试验异常、疲劳、咳嗽和头痛。

注意事项：

•胃肠道毒性。必要时监测和处理，减少剂量或停止使用博舒替尼。

•骨髓抑制。监测血细胞计数，必要时进行处理。

•肝脏毒性。在头三个月至少每月监测一次肝酶，必要时再监测，减少或停止使用博舒替尼。

•液体潴留。监测患者并采用标准治疗方法进行管理，减少剂量或停用博舒替尼。

•肾脏毒性。在基线和博舒替尼治疗期间监测患者的肾功能。

•胚胎毒性。可能引起胎儿伤害，有生育能力的女性在使用博舒替尼治疗期间应避免怀孕。

上市及价格情况：博舒替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过海外购买渠道进行购买。国外分为原研药和仿制药，原研药主要是欧洲原研药和土耳其原研药，欧洲原研药价格十分高昂，价格高达三万多，土耳其原研药比较便宜，价格大约在2650元左右；仿制药主要是印度仿制药，价格大约1550元左右，且原研药与仿制药药物成分基本一致。