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阿那格雷,氯喹咪唑(Agrylin、Anagrelide)药理作用

阿那格雷是一种血小板减少剂,用于降低骨髓增生性肿瘤患者危险升高的血小板水平(即治疗血小板增多症)。它是一种口服咪唑并喹唑啉,于1997年在美国首次被批准使用。它似乎比其它血小板增多症治疗具有更好的反应率(例如白消安, 羟基脲)并且可以更好地耐受。

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阿那格雷降低血小板计数的确切机制尚不清楚。来自人体试验的证据表明,与剂量相关的抑制巨核细胞成熟,负责血小板产生的细胞-从接受阿那格雷的患者中抽取的血液显示出对巨核细胞发育的有丝分裂后阶段的破坏,以及随后其大小和倍性的减少。这可以通过间接抑制巨核细胞增殖所需的某些转录因子来实现,包括GATA-1和FOG-1。

阿那格雷是一种已知的磷酸二酯酶3A (PDE3A)抑制剂,尽管其降低血小板的作用似乎与这种抑制无关。虽然PDE3抑制剂作为一类可以抑制血小板聚集,但这种作用仅在较高的阿那格雷剂量(即大于降低血小板计数所需的剂量)下可见。PDE3A的调节与引起表达PDE3A和SLFN12的癌细胞的细胞周期停滞和凋亡有关,并且可能在胃肠间质瘤的治疗中有价值。

目前阿那格雷还没有在中国上市,国内患者有阿那格雷的需要只能从国外进行购买,或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解土耳其生产的阿那格雷的规格为0.5mg*100,价格为1280元一盒。


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