400-001-9769
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普拉替尼针对的RET突变主要包括RET基因融合和RET基因突变两种类型。
普拉替尼对于RET基因融合具有显著的抑制作用。RET基因融合通常是由于染色体重排导致的，这种重排会使得RET基因与其他基因融合，从而产生异常的RET融合蛋白，这些蛋白具有持续的激酶活性，驱动细胞的异常增殖。普拉替尼能够精准地抑制这些RET融合蛋白的激酶活性，从而阻断癌细胞的增殖信号。特别地，普拉替尼对于KIF5B-RET和CCDC6-RET等常见的RET融合类型具有高度效力和选择性，这些都在临床试验中得到了验证。
普拉替尼还能有效抑制RET基因突变。RET基因突变包括多种类型，如RET V804L、RET V804M和RET M918T等。这些突变会导致RET激酶的异常激活，从而促进肿瘤的发生和发展。普拉替尼作为一种高效的选择性RET抑制剂，能够针对这些突变类型发挥抑制作用，阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。
值得一提的是，普拉替尼作为第三代靶向药物，在研发过程中充分考虑了前两代RET抑制剂的不足，如缺乏足够的选择性和特异性，以及容易出现药物耐受性等问题。因此，普拉替尼在设计上更加注重提高药物的选择性和特异性，旨在更精确地针对RET突变的肿瘤细胞，减少对正常细胞的毒副作用。