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一、药品名称
通用名:Momelotinib
商品名:Ojjaara
别名:莫洛替尼、莫美替尼
二、适用人群与病症
莫洛替尼(莫美替尼)主要用于治疗成年贫血患者,特别是那些患有中度或高危骨髓纤维化(MF)的病人,包括原发性MF或真性红细胞增多症后(PV)以及原发性血小板增多症(ET)后继发的MF。
三、可能的不良反应
在临床试验中,莫洛替尼的常见副作用包括血小板减少症、腹泻、出血、疲劳、头晕、细菌感染以及恶心。上市后报告中还提及了眼部问题(如视力模糊)、各类感染(含真菌感染)、神经系统问题(如神经痛、周围神经病变等)以及血管问题(如潮红)。
四、用药指导
莫洛替尼为口服片剂,治疗前、治疗期间需定期进行血小板全血细胞计数(CBC)和肝脏检查。推荐剂量为每日一次200mg,可随餐或空腹服用,药片应整片吞服。若漏服,次日继续正常服药即可。严重肝损伤患者(Child-Pugh C级)的起始剂量建议为每日一次150mg。无法耐受100mg日剂量的患者应停药。
五、药品储存
莫洛替尼片剂提供100mg、150mg和200mg规格,每盒30片。应在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下储存,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内波动。需存放于原瓶中以防潮,每次取用后应盖紧瓶盖,并保留干燥剂。
六、药物作用机制
莫洛替尼通过抑制野生型Janus激酶1和2(JAK1/JAK2)以及突变型JAK2V617F来发挥作用,这些激酶参与多种对造血和免疫功能至关重要的细胞因子和生长因子的信号传导。此外,莫洛替尼还抑制激活素A受体1型(ACVR1),从而调节肝hepcidin表达,增加铁的可用性,促进红细胞生成。
七、过量处理
目前尚无已知的莫洛替尼过量解毒剂。如怀疑过量,应监测患者的不良反应,并立即采取支持性治疗措施。进一步的治疗应根据患者的临床情况来决定,血液透析预计不会提高莫洛替尼的清除率。
八、特殊人群使用注意事项
1)女性患者:建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少1周内使用高效避孕方法。同时,由于可能对哺乳儿童造成严重不良反应,因此患者在治疗期间及停药后至少1周内应避免哺乳。
2)肝功能损害患者:莫洛替尼在肝脏中广泛代谢。严重肝功能损害(Child-Pugh C)会导致莫洛替尼暴露增加。对于此类患者,建议的起始剂量为每日一次150mg。轻度和中度肝功能损害患者则无需调整剂量。