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非奈利酮含有非甾体盐皮质激素受体拮抗剂finerenone,临床批准该药物用于治疗患有二型糖尿病的成人慢性肾病。如FDA批准的3期研究审查所示,非奈利酮用于降低以下风险: 肾病恶化,肾衰竭,心血管(心脏相关)疾病导致的死亡 心脏病发作,心力衰竭住院治疗。本文将为患者介绍非奈利酮的药理作用。
作用原理:非甾体类、选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,由醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。非奈利酮阻断MR介导的钠重吸收和上皮(如肾)和非上皮(如心脏、血管)组织的MR过度激活。MR过度激活被认为有助于纤维化和炎症。非奈利酮对MR具有高效力和选择性,对雄激素、孕酮、雌激素和糖皮质激素受体没有相关亲和力。
药代动力学
在1.25至80 mg的剂量范围内(最大批准推荐剂量的0.06至4倍),非奈利酮暴露量成比例增加。在给药2天后,达到了非奈利酮的稳态。患者服用20 mg非奈利酮后,估计的稳态几何平均值Cmax,md为160 g/L,稳态几何平均值AUCτ,md为686 g.h/L。
吸收:生物利用度44%,血浆峰值时间为0.5-1.25小时,血浆浓度峰值160微克/升,AUC686微克/升,2天达到稳态。分配:蛋白质结合92%(主要与白蛋白结合),Vd52.6升。新陈代谢:主要由CYP3A4 (90%)代谢,其次由CYP2C8 (10%)代谢为无活性代谢物。淘汰:半衰期2-3小时。排泄:80%尿液(< 1%不变);约20%的粪便(< 0.2%无变化)。
经查询,海外售卖的拜耳上市的非奈利酮规格20mg*90片的价格在9000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。