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适应症:
1.厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者。
2.厄洛替尼可作为经4个周期以铂类为基础的一线化疗后,疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。
作用机制:
厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)的活性来发挥作用。EGFR在多种恶性肿瘤中过度表达,包括非小细胞肺癌。通过抑制EGFR的活性,厄洛替尼可以阻断肿瘤细胞的增殖和生长。
除了对EGFR的直接抑制作用,厄洛替尼还展现出一定的抗血管生成效果。它可以通过抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)的酪氨酸激酶活性,减少肿瘤血管的形成,从而降低肿瘤的营养和氧气供应,进一步遏制肿瘤细胞的生长和扩散。
用药方法:
非小细胞肺癌的推荐剂量为每日150毫克,一日一次。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
副作用:
1.皮肤反应:如皮疹、瘙痒、皮肤干燥等,其中皮疹的发生率较高,临床试验中大约在40%-80%之间。患者应注意皮肤保湿,避免抓挠,必要时可遵医嘱使用抗过敏药物。
2.胃肠道不适:包括腹泻、恶心、呕吐和食欲减退等。腹泻是最常见的胃肠道反应,发生率约有50%。轻度腹泻可通过调整饮食和使用止泻药如蒙脱石散进行控制,若症状持续或加重,应及时就医。
3.肝功能异常:部分患者可能出现肝酶升高,需要定期监测肝功能。若出现肝功能异常,应根据医生建议调整药物剂量或采取其他治疗措施。
4.较少见但可能严重的副作用,如间质性肺病、心脑血管疾病、血小板减少引起的微血管溶血性贫血以及肝炎、肝衰竭等。这些副作用一旦发生,需要立即停药并就医。
警告及注意事项:
对厄洛替尼或其成分过敏的患者禁用,过敏反应可能严重甚至致命。可能对胎儿造成伤害,孕妇及哺乳期妇女应避免使用。有罕见遗传病如半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症的患者不应使用。肝功能严重受损的患者需特别谨慎。可能引起角膜穿孔或溃疡等严重眼部疾病,出现眼睛疼痛时应立即就医。治疗期间应定期监测肝功能及血清电解质,以确保安全。
药物相互作用:
1.酶诱导剂:如利福平,可能会降低厄洛替尼的血药浓度,从而影响疗效。
2.酶抑制剂:例如紫杉醇,可能会增加厄洛替尼的血药浓度,增加不良反应的风险。
3.质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂:如奥美拉唑和雷尼替丁,可能减少厄洛替尼的暴露,降低其疗效。
4.抗凝药物:与香豆素类抗凝剂(如华法林)同时使用可能会增加出血风险。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性、肝功能严重损伤者请谨慎用药。