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药物介绍:伊马替尼(Imatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗多种白血病、骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、系统性肥大细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤和胃肠间质瘤。
作用机制:由于其代谢依赖于CYP3A4,因此不建议使用强CYP3A4抑制剂,如克拉霉素、氯霉素、酮康唑、利托那韦和奈法唑酮。[18]同样,它是一种CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9抑制剂,因此与这些酶的底物同时治疗可能会增加所述药物的血浆浓度。由于伊马替尼主要通过肝酶CYP3A4代谢,影响该酶活性的物质会改变药物的血浆浓度。酮康唑是一种通过阻断CYP3A4来增加伊马替尼活性并因此增加副作用的药物。伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁等也是如此。相反,CYP3A4诱导剂如利福平和圣约翰草会降低药物的活性,有治疗失败的风险。伊马替尼还可作为CYP3A4、2C9和2D6的抑制剂,增加许多其他药物的血浆浓度,如辛伐他汀、环孢素、匹莫齐特、华法林、美托洛尔,可能还有扑热息痛。该药物还通过未知的机制降低左甲状腺素的血浆水平。
与其他免疫抑制剂一样,禁用活疫苗,因为疫苗中的微生物会繁殖并感染患者。灭活疫苗和类毒素疫苗没有这种风险,但在伊马替尼治疗下可能无效。
用药方法:治疗应咨询由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师。伊马替尼片应在进餐时服用。并饮一大杯水。通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
副作用:最常报告的不良反应(大于或等于30%) 水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、 皮疹、疲劳和腹痛。
上市及价格情况:伊马替尼早在2003年就在国内上市,并且纳入了医保,患者可以在国内进行购买,国内医保价格大约在700元左右,规格为100mg*60,由于各地医保差异比较大,所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。
国外分为原研药和仿制药,原研药只要是土耳其原研药,价格比较高,大约3300元左右;仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药,印度仿制药规格100mg*120价格在420元左右,孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约800元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。