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贝达喹啉:创新二芳基喹啉类药物,耐多药肺结核的新药

贝达喹啉(Bedaquiline),这一创新的二芳基喹啉类药物,为患有耐多药肺结核(MDR-TB)的成年患者(年龄≥15岁,体重≥15kg)带来了全新的治疗选择。作为近半个世纪以来首个专门针对结核病研发的新药,贝达喹啉在抗结核领域具有里程碑式的意义。

2012年12月,贝达喹啉凭借其显著的临床疗效,获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准。该批准基于两项对照试验的结果,这些试验针对肺部耐多药结核病患者,通过分析痰培养转阴时间,证实在世卫组织标准MDR治疗方案的基础上,前24周接受贝达喹啉治疗的患者能够实现更快且更持久的病情转化。

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贝达喹啉的作用机制独特且新颖,它专门针对分枝杆菌的三磷酸腺苷(ATP)合酶。这种酶是结核分枝杆菌及大多数其他分枝杆菌获取能量的关键所在。在临床前实验室研究以及动物实验中,贝达喹啉已展现出对结核分枝杆菌生物体的强大杀菌和灭菌活性。值得一提的是,贝达喹啉与现有抗结核药物之间不存在已知的交叉耐药性,这为其在临床治疗中的应用提供了更广阔的空间。

在药代动力学方面,与空腹服用相比,贝达喹啉与食物一同服用时表现出更好的吸收效果,使得血清药物水平提升约两倍。在治疗方案中引入贝达喹啉时,通常仅在治疗的前24周使用。遵循结核病治疗的一般原则,贝达喹啉不应被用于那些已知或认为其他联合药物无效或未能显示疗效的方案中。换言之,在治疗方案完全失败之前,就应适时地引入贝达喹啉,以确保其能够发挥最大的治疗作用。

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