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依普利酮Eplerenone与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的一种成分。主要发生在肾上腺的醛固酮合成受多种因素调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮(如肾)和非上皮(如心脏、血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制来增加血压。
已证明依普利酮Eplerenone可使血浆肾素和血清醛固酮持续升高,这与醛固酮对肾素分泌的负反馈调节的抑制是一致的。由此导致的血浆肾素活性和醛固酮循环水平的增加并不能抵消依普利酮的作用。相对于其与重组人糖皮质激素、孕酮和雄激素受体的结合,依普利酮Eplerenone选择性地与人盐皮质激素受体结合。
依普利酮Eplerenone还可能会产生一些副作用,首先可能会引起过敏反应的迹象: 荨麻疹;剧烈的胃痛;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
依普利酮Eplerenone可能会引起严重的副作用。如果出现以下情况,请立即就医:一种头晕的感觉,就像你可能会晕过去;腹泻,呕吐;很少或没有排尿;心跳快或不规则;呼吸困难;脚或小腿肿胀;或者高钾-恶心、虚弱、刺痛、胸痛、心跳不规则、失去活动能力。
依普利酮Eplerenone的常见副作用包括:高钾;头痛;或者头昏眼花。