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奥扎尼莫德代谢物是什么?

奥扎尼莫德含有ozanimod,一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂,临床ozanimod盐酸盐(HCl)的形式提供。Ozanimod HCl是白色至灰白色固体,易溶于水和醇,分子量为440.92 g/mol。临床中该药物可以用于治疗多发性硬化和溃疡性结肠炎在人体治疗疾病时它的代谢物是什么?

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群体药代动力学分析表明,奥扎尼莫德被多种酶代谢,形成对S1P1和S1P5具有相似活性和选择性的循环主要活性代谢物(例如,CC112273和CC1084037)和次要活性代谢物(例如,RP101988、RP101075和RP112509)。奥扎尼莫德通过ALDH/ADH代谢形成羧酸盐代谢物RP101988,通过CYP3A4代谢形成RP101075。RP101075然后被NAT-2代谢形成少量活性代谢物RP101442,或者被MAO-B代谢形成CC112273。CC112273然后被CYP2C8代谢形成RP112509或还原形成CC1084037。CC1084037通过AKR 1C1/1C2和/或3β-和11β-HSD代谢形成CC112273。CC112273和CC1084037之间的相互转换有利于CC112273。在人类中,约94%的循环总活性药物暴露是由奥扎尼莫德(6%)、CC112273 (73%)和CC1084037 (15%)引起的。最终发现在口服0.92毫克放射性标记的奥扎尼莫德后,约26%的放射性在尿液中恢复,37%在粪便中恢复,主要由非活性代谢物组成。

经小编查询,奥扎尼莫德还没有在国内上市,海外药房售卖的规格0.92mg*30粒价格在65000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。


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